近几十年来，研究人员在鉴定、开发和优化靶向蛋白质相互作用（PPI）的小分子方面取得了重大进展。高分辨率蛋白质结构分析工具，如X射线晶体衍射、核磁共振和冷冻电子显微镜，使得PPI复合物能够在原子水平上表征，促进潜在靶点的发现和合理的药物设计。大多数PPI靶向药物需要热点，现在正在使用Q-SiteFinder等先进的计算工具进...
其中,蛋白质组学方法导致在不同模型物种和几种人类细胞系中建立蛋白-蛋白相互作用(Protein-Protein Interaction:PPI)网络。 PPI网络是高度互联的,一些蛋白质表现为中枢,并且涉及大量的相互作用。中枢蛋白的典型实例是网络中显示为中心节点的人蛋白质p53,发现在多种类型的癌症中...
其中,蛋白质组学方法导致在不同模型物种和几种人类细胞系中建立蛋白-蛋白相互作用(Protein-Protein Interaction:PPI)网络。 PPI网络是高度互联的,一些蛋白质表现为中枢,并且涉及大量的相互作用。中枢蛋白的典型实例是网络中显示为中心节点的人蛋白质p53,发现在多种类型的癌症中突变。导致抑制蛋白功能的突变可能影响PPI网...
靶向蛋白-蛋白相互作用(PPI)以及通过相互作用而形成的蛋白复合物是细胞完成各项基本功能的重要基础.大多数重要的生命活动,如DNA的复制与转录,蛋白质的合成与转运,细胞信号转导与物质代谢调节等,都是通过密集的PPI网络维持的.基因突变,表观遗传学改变,细胞微环境变化能够干扰PPI模式或者直接诱导蛋白结合,形成新的,肿瘤...
主要从事靶向蛋白蛋白相互作用的多肽药物开发与递送。近 5 年内发表 SCI/EI 期刊共 35 篇,其中领域内权威期刊(IF > 8)20 篇、JCR 1 区刊物 21 篇;2018 年至今以第一或通讯作者在 Adv Funct Mater,ACS Nano,Nano Letters,Biomateri...
摘要:2023年10月2日,北京大学全军民教授团队联合中山大学卜宪章教授团队在Nature Communications在线发表了题为“Development of cyclopeptide inhibitors of cGAS targeting protein-DNA interaction and phase separation”的研究论文,这项研究通过靶向PPIs(蛋白质-蛋白质相互作用)环肽库的体外筛选,鉴定出一类新型cGAS环肽抑制...
一、靶向蛋白质组学的概述 1.多肽药物的靶向性 多肽药物由一串氨基酸组成，具有与特定蛋白质相互作用的能力。多肽药物通过与靶点蛋白结合，干扰蛋白的功能，从而发挥治疗作用。靶向蛋白质组学的目标是识别多肽药物的作用靶点，并探索其与蛋白之间的相互作用机制。2.靶向蛋白质组学的工作流程 靶向蛋白质组学分析通常包括...
45 No. 52021 年 5 月 第 45 卷 第 5 期 PROGRESS IN PHARMACEUTICAL SCIENCES 2021,45 (5): 349-362靶向蛋白 - 蛋白相互作用的抗肿瘤多肽药物的开发与递送杨文光1 ,高汝青 2 ,闫瑾 3* ,何旺骁 1**(1. 西安交通大学第一附属医院人才高地,陕西 西安 710061;2. 南昌大学医学院,江西 南昌 330031;3....
TFs功能是靠蛋白质与DNA之间的直接作用实现的,想要寻找靶向治疗的策略,就想到要从蛋白质与DNA的相互作用入手。可惜的是,小分子公认很难靶向这种相互作用的。近年来,药物设计(Computer-aided drug design, CADD)技术的进步使得先前对蛋白质-DNA界面具有“难以成药”的观点发生了重大的转变。通过CADD发现了能够直接干扰...
我院王任小研究员团队以蛋白-蛋白相互作用体系(protein-protein interaction)为靶标发展小分子调控剂,为创新药物发现提供新的机会。在过去几年中,该团队选择对自噬泡的延伸与自噬体的成熟至关重要的ATG5与ATG16L1形成的蛋白-蛋白相互作用体系为靶标,应用药物分子设计技术,发展可以调控该靶标体系生物功能的小分子活性化合...