结果避水应激引起动物对直肠注射辣椒素敏感性增加.腹腔注射辣椒平与钌红均能抑制注射辣椒索引起的疼痛反应;避水应激也引起动物CRD刺激后腹直肌肌电活动增加,腹腔注射辣椒乎与钉红均能降低肌电活动的增加幅度,而钌红则完全抑制肌电活动的增加。结论辣椒素受体拈抗剂可抑制避水应激引起的内脏痛觉过敏,辣椒素受体参与内脏...
摘要:目的 研究避水应激引起内脏痛觉敏感性的变化及特异性辣椒素受体(VR1)拮抗剂辣椒平与非特异性VR1拮抗剂钌红对避水应激引起内脏痛觉过敏的治疗作用.方法 将6周龄雄性Wistar大鼠54只分为无应激对照组(Neg组,n=18)、生理盐水对照组(NS组,n=12)、辣椒平治疗组(CZP组,n=12)、钌红治疗组(RR组,n=12),Neg...
摘要:本发明提供了一种辣椒素受体拮抗剂。本发明提供的用于治疗疼痛的可作为辣椒素受体拮抗剂为延胡索的提取物,其镇痛效果良好的同时无毒副作用,具有安全性有效性,极具开发前景。所述延胡索的提取物通过竞争性结合Trpv1,使Trpv1抑制或脱敏,抑制Ca2+内流激活CaMKⅡAMPK信号轴,调控线粒体动力学平衡,抑制ROS水平,避免...
摘要 本发明公开了一种用于治疗慢性炎性痛的辣椒素受体拮抗剂2‑(4‑(5‑((3‑甲氧基苯基)胺基)吡嗪‑2‑基)哌嗪‑1‑基)苯甲酰胺及其合成工艺。2,5‑二氯吡嗪在叔丁醇钾的作用下与3‑甲氧基苯胺发生取代反应,得到5‑氯‑N‑(3‑甲氧基苯基)吡嗪‑2‑胺。随后,5‑氯‑N...
本发明发现了一种去氧鬼臼毒素作为辣椒素受体拮抗剂的用途,包括以下步骤:(1)建立及培养稳定转染辣椒素受体的CHO VR1细胞株.(2)激动剂模型建立及阳性药验证,确定激动剂的EC80.(3)拮抗剂模型建立及阳性药验证,确定拮抗剂的IC50.(4)采用稳转细胞株和实验确定的最佳检测条件对化合物进行辣椒素受体拮抗剂的活性筛选,...
摘要 本发明发现了一种去氧鬼臼毒素作为辣椒素受体拮抗剂的用途,包括以下步骤:(1)建立及培养稳定转染辣椒素受体的CHO VR1细胞株。(2)激动剂模型建立及阳性药验证,确定激动剂的EC80。(3)拮抗剂模型建立及阳性药验证,确定拮抗剂的IC50。(4)采用稳转细胞株和实验确定的最佳检测条件对化合物进行辣椒素受体拮抗剂的活...
本发明公开了一种用于治疗慢性炎性痛的辣椒素受体拮抗剂2(4(5((3甲氧基苯基)胺基)吡嗪2基)哌嗪1基)苯甲酰胺及其合成工艺.2,5二氯吡嗪在叔丁醇钾的作用下与3甲氧基苯胺发生取代反应,得到5氯N(3甲氧基苯基)吡嗪2胺.随后,5氯N(3甲氧基苯基)吡嗪2胺与2(哌嗪1基)苯甲酰胺发生BuchwaldHartwig偶联反应,得到2(...
[0027] 式I化合物可以用作辣椒素受体拮抗剂,也就是说,它们具有人类辣椒素受体拮抗活性,更特别的是,它们对于TRPV1受体具有拮抗作用。所以,它们可以用于治疗辣椒素受体的活性在其中起作用或者与辣椒素受体活性有关的疾病和病症。 [0028] 在式I化合物中,在遵循上述条件的情况下,某些取代基可能是优选的,它们可以是独...
本发明公开了一种用于治疗慢性炎性痛的辣椒素受体拮抗剂2(4(5((3甲氧基苯基)胺基)吡嗪2基)哌嗪1基)苯甲酰胺及其合成工艺.2,5二氯吡嗪在叔丁醇钾的作用下与3甲氧基苯胺发生取代反应,得到5氯N(3甲氧基苯基)吡嗪2胺.随后,5氯N(3甲氧基苯基)吡嗪2胺与2(哌嗪1基)苯甲酰胺发生BuchwaldHartwig偶联反应,得到2(...
摘要 本发明涉及龙血竭及其黄酮类化学成分作为辣椒素受体TRPV1的拮抗剂的应用及在制备治疗与TRPV1受体相关的疾病的药物中的应用,其中所述黄酮类化学成分为剑叶龙血素A或者剑叶龙血素A、剑叶龙血素B、龙血素B中至少两种的混合。本发明还涉及一种包括龙血竭及其黄酮类化学成分的药用组合物。龙血竭、剑叶龙血...