药物的代谢过程主要是在酶的催化作用下发生的,其中最主要的酶是肝脏中的细胞色素P450(CYP450)酶。CYP450酶的活性存在明显的多态性,并且会受到多种因素的影响,如性别、年龄、种族等,从而影响药物在人体中的生物转化,引起该药物在人体中的药效与药代动力学行为的变化,最终导致药物在不同人群中的代谢差异性。在所有影...
细胞色素P450(cYP450)酶代谢的抑制作用是引起药物相互作用最主要的 原因之一,其次还包括其他氧化代谢酶(如黄素单氧化物酶FMO)以及药物转运 体(如P.糖蛋白)等。药物进入体内大约有73%是通过代谢消除,而这其中的3N 是由细胞色素P450酶代谢。CYP450酶由超家族组成,是药物在体内氧化代谢的 重要酶类,其中的最重要的...
素蛋白 (N AO尸日 一细胞色素C还原 酶 )以及磷脂 (磷 脂酞胆碱)分子量 约4500 0 一 5 5 0 0 0 道尔顿代谢性相 互作用的 9 6 % 是 由尸4 5 0酶系介导尸4 5 0酶系一般简称 药酶Go r fi n k l e鉴 定出它在还原状态下 可与C O结 合长为45Onm处 有一 最大 吸收峰前体药 物(p「...
第5章 药物化学结构与代谢Drug into human bodyPharmacodynamics: what the drug does to the humanPharmacokinetics: what the human does to the drugAbsorptionDistributionMetabolism: BiotransformationExcretion 药物代谢酶药物代谢属体内生化反应, 酶起很大作用细胞色素P450: 微粒体混合功能...
au!肝药酶c y p 3 a 4与抗癫痫药物代谢的研究进展张俊梅(综述)黄之王刚(综述)摘要癫痫是一种危害人类健康的常见神经系统疾病,临床上常用的抗癫痫药物大多是通过肝药酶如细胞色素p 4 5 0进行代谢的。cy3pa 4是p 4 5 0酶系统中最重要的代谢酶,参与401 6 0的药物代谢,与临床常用抗癫痫药物的代谢密切相关...
B i o t r a n s f o r m a t i o n E x c r e t i o n 药物代谢属体内生化反应 酶起很大作用 细胞色素P 4 5 0 : 微粒体混合功能氧化酶 最重要的药物代谢酶 存在于肝、肾、脑、皮肤、肺、胃肠道及胎盘等 除催化氧化和还原反应外 还可催化N –去烷基化、O –去烷基化、芳环和侧链...
IV 符号说明 符号说明 英文缩写 英文全称 中文名称 CPIB p- chlorophenoxyisobutyric acid 氯贝特酸 FA Fenofibric acid 菲诺贝特酸 Gem Gemfibrozil 吉非罗奇 UGPDA Uridine-5’diphospho glucuronic acid 尿苷二磷酸葡糖醛酸 UGT UDP-glucuronosyltransferase 葡萄糖醛酸转移酶 P450 Cytochrome P450 细胞色素氧化酶 ...
甲基更容易被肝脏中的细胞色素P450酶氧化代谢。 有的药需要加速代谢。虽然氯苯基衍生物S236(9)是个不错的环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,但它在大鼠中的半衰期长(117 h)。药物停留在体内太长时间可能会导致安全问题。简单地将氯原子转换成甲基,得到塞来昔布(西乐葆,10),其具有更合理的半衰期,在大鼠中3.5 h和在...
甲基更容易被肝脏中的细胞色素P450酶氧化代谢。 有的药需要加速代谢。虽然氯苯基衍生物S236(9)是个不错的环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,但它在大鼠中的半衰期长(117 h)。药物停留在体内太长时间可能会导致安全问题。简单地将氯原子转换成甲基,得到塞来昔布(西乐葆,10),其具有更合理的半衰期,在大鼠中3.5 h和在...