药物代谢(转化)酶: (1)肝微粒体药酶:药物在体内主要靠肝细胞微粒体的药酶。其中最主要的是混合功能氧化酶系,其由三部分组成:血红蛋白类,包括细胞色素P-450及细胞色素b5;黄素蛋白类,包括还原型辅酶Ⅱ-细胞色素C还原酶(或称还原型辅酶Ⅱ-细胞色素P-450还原酶)及还原型辅酶I-细胞色素b5还原酶,是电子传递的载体...
药物相互作用(drug-druginteraction,DDI)是指2种或2种以上的药物所产生的物理或者化学变化,以及由于这些变化所造成的药效改变。了解药物相互作用,可为患者提供更好的药学服务及促进合理用药,最大化地避免不良反应的发生。药物的相互作用可发生于药物在人体内吸收、分布、代谢和排泄等过程,其中以代谢性相互作用为主,约...
药物代谢酶中的多面手—CYP2C19 在人群中不同个体间对药物的反应、毒性和治疗效应存在着很大的差异,产生这种个体差异的原因有很多,如患者的年龄、性别、病程进展、心理状态等。其中遗传因素,即药物代谢酶、转运体和药物作用靶点(如受体)的遗传多态性是一个重要的影响因素。不...
研究药物在体内的代谢过程及其化学变化,对于阐述药理作用、毒性研究、结构修饰等都具有重要意义,而药物代谢的过程最重要的角色便是参与其中的各种酶,其中,细胞色素CYP450酶是临床前药物代谢研究的重要对象。细胞色素P450(cytochromeP450或简称P450)代表着一个很大的可自身氧化的亚铁血红...
贯穿新药研发整个阶段的药物代谢动力学指的是药物在体内吸收分布代谢和排泄的过程其中绝大多数的药物代谢过程通常需要药物代谢酶的参与结果是将包括药物和毒物来内的外源性物质进行化学反应处理使其失活排出体外 盘点肝脏中的几大药物代谢酶 贯穿新药研发整个阶段的药物代谢动力学指的是药物在体内吸收、分布、代谢和排泄...
药物代谢酶是人体内负责代谢药物的酶类,它们在药物代谢过程中起着至关重要的作用。根据其作用机制和功能,药物代谢酶可以分为多种不同的类别。以下是药物代谢酶的主要分类: 1.氧化酶类 氧化酶是药物代谢中最常见的酶类之一,它们通过氧化反应将药物转化为活性代谢物。例如,细胞色素P450氧化酶在药物代谢中起着重要作用...
1、微粒体药物代谢酶系统:微粒体酶系主要存在于肝细胞或其他细胞的内质网的亲脂性膜上。肝微粒体中最重要的一族氧化酶是肝微粒体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶,是药物在体内代谢的主要途径。2、非微粒体酶系统:非微粒体酶系又称II型酶,主要催化葡萄糖醛酸化、硫酸化或乙酰化反应。细胞浆可溶...
药物在体内的代谢大多由酶系统催化。药物代谢酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系,前者主要存在于肝,后者在肝、血液及其他组织中均有存在。 药物代谢所涉及的化学反应通常可分为两大类。 1.第一相反应:包括氧化、还原和水解,通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团 ...
我们都知道大多数药物都要经过肝脏代谢,肝药酶与这一过程息息相关。部分药物可以抑制肝药物酶的活性,从而使得药物代谢缓慢,并在体内蓄积,可发挥一定的治疗效果,同时存在不良反应发生的危险性。药物在肝脏代谢所需要重要的肝代谢酶,称为肝药酶,通常用P450来表示。它是一组酶的统称,由许多同工酶和亚型组成。其后加阿...