苯二氮䓬类药物是一类常用的镇静催眠药,通过作用于中枢神经系统的特定受体发挥镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥等作用。 一、长效苯二氮䓬类药物(半衰期>24小时) 药物作用持续时间长,可能引起次日头晕、乏力等 “宿醉效应”,适用于早醒或夜间易醒患者。
苯二氮䓬类药物是精神科的“明星药”,但其药动学特性差异显著,直接影响起效时间、作用持续时间及不良反应风险。掌握不同BZDs的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特点,对合理用药至关重要。1、咪达唑仑 【药动学】1. 口服吸收迅速而完全,首过效应明显。2. 亲脂性强,在 PH<4 的酸性溶液中形成稳定的水溶性...
苯二氮䓬类药物在精神科和神经内科应用广泛,通过作用于中枢神经系统的γ-氨基丁酸受体,发挥镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥及肌肉松弛等作用,常见的苯二氮䓬类药物包括地西泮、氯氮䓬、硝西泮、艾司唑仑、三唑仑等。具体如下: 1、地西泮:地西泮是经典的苯二氮䓬类药物,抗焦虑作用选择性高,能显著改善紧张、忧...
其机制尚不明确:一方面,联用苯二氮䓬本身即可能反映病情或功能损害更重,而苯二氮䓬对认知功能的不利影响也可能是转归更差的机制之一,因为神经心理功能自身即可影响功能状态;另一方面,长期使用苯二氮䓬的一系列神经药理学效应可能与抗抑郁药的疗效...
苯二氮䓬类药物与巴比妥类药物作用于中枢神经系统的同一类受体的不同位点。与GABA受体结合的苯二氮䓬类增加了相关氯离子通道开放频率。激动剂与苯二氮䓬类受体结合能易化GABA与其受体的结合。氟马西尼(一种咪唑苯二氮䓬)是苯二氮䓬受体拮抗剂,可有效逆转苯...
非苯二氮䓬类镇静催眠药。目前,临床上广泛使用的非苯二氮䓬类镇静催眠药包括佐匹克隆(三辰)、唑吡坦(思诺思)和扎来普隆。这类药物成瘾和戒断反应的风险较低,不抑制呼吸,且半衰期短,因此不会导致次日的“宿醉”现象。它们特别适合入睡困难者、有病理基础的失眠者以及考试前应急性失眠者。这些药物已成为...
苯二氮卓类药物,也被称为Benzodiazepines(BZDs),是一类作用于中枢神经系统的药物,这类药物具有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛等作用。在临床上,它们被广泛地用于治疗焦虑症、失眠症、癫痫和肌肉痉挛等症状。以下是一些常见的苯二氮卓类药物: 1. 地西泮(Diazepam,安定):此药物主要用于治疗焦虑症和失眠症,同时...
由于具有抗焦虑及助眠效应,苯二氮䓬类药物在抑郁患者中的使用相当普遍,甚至是长期使用。然而,上述疗效获益或许并不能长期维持。 长期使用苯二氮䓬时,机体会发生神经适应性变化,包括γ-氨基丁酸(GABA)能活动下降、单胺功能受损、神经发生减少等。以上变化均与抗抑郁药的作用机制相冲突,致使疗效受损,影响抑郁症状及...
苯二氮䓬类药物和非苯二氮䓬类药物在治疗焦虑和失眠方面通常有各自的特点和应用,二者的区别主要体现在作用机制、起效时间、副作用等方面。苯二氮䓬类药物包括地西泮、氯氮平等,而非苯二氮䓬类药物则包括佐匹克隆、扎来普隆等。 1.作用机制 苯二氮䓬类药物主要通过增强神经递质γ-氨基丁酸的作用,从而产生...
苯二氮䓬类药物具有良好的吸收性和高蛋白结合率,主要通过两条途径进行代谢:葡萄糖醛酸化结合和微粒体氧化。某些苯二氮䓬类药物已具有羟基结构(如奥沙西泮和劳拉西泮),使得它们能够直接经由葡萄糖醛酸化途径代谢,这类药物的半衰期相对较短。然而,大多数苯二氮䓬类药物在葡萄糖醛酸化之前需经历去甲基化...