胰高血糖素样肽--1 受体偏向激动的结构与功能研究的开题报告 1. 研究背景 胰高血糖素样肽--1(GLP-1)是一种多肽激素,由肠道上皮细胞及神经内分泌细胞分泌。GLP-1 在食物进入肠道后能够促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素的分泌,延缓胃排空及食欲抑制等作用,因此被认为是一种重要的抗糖尿病药物和治疗肥胖症的策略。
利拉鲁肽的自缔合导致其延迟吸收到系统循环中,使得半衰期延长到约为9-13小时,将使用频次轻松降为每天注射一次。 🔺利拉鲁肽结构示意图 司美格鲁肽是基于利拉鲁肽的下一代GLP-1 RA, 司美格鲁肽在第8位的Ala氨基酸被非天然的α氨基丁酸(Aib)氨基酸取代,以避免DPP-4降解。 一个更长的十八碳硬脂酸二酸脂肪链...
3)利拉鲁肽、索马鲁肽和度拉糖肽具有心血管获益功效(存疑);4)所有GLP-1RA均不同程度具有减肥功效。 2. GLP-1 RA 市场结构 2.1 全球 GLP-1 RA 市场份额超越胰岛素成为最畅销药物 目前五种药物占据主要降糖药市场:metformin(二甲双胍), SGLT-2s,GLP-1, 和胰岛素。全球降糖药市场规模为$53bn(CAGR 3%), ...
3. 1 双层结构微球( double-wall microsphere) 双层微球顾名思义就是具有双层结构的微球,这种制剂具有球形内核以及包裹在内核表面的外壳。这种双层微球制剂相比于传统的单层微球,主要的优势在于: 首先,由于具有双层结构,水分的渗入以及药物的扩散要克服更大的阻力,且载...
G 蛋白偶联受体是具有七次跨膜结构的膜蛋白家族,胰高血糖素样肽 - 1 受体属于其中的 B1 类类型,为 2 型糖尿病和肥胖症的治疗靶点,已经上市的该受体激动类药物包括艾塞那肽、利拉鲁肽和度拉糖肽等近十种,年销售额超过百亿美元。这些...
分子结构 1、摩尔折射率:823.57 2、摩尔体积(cm3/mol):2230.7 3、等张比容(90.2K):6315.7 4、表面张力(dyne/cm):64.2 5、介电常数:无可用的 6、极化率(10-24cm3):326.49 7、单一同位素质量:3295.662575 Da 8、标称质量:3294 Da 9、平均质量:3297.6297 Da 计算化学 1.疏水参数计算参考值(XlogP):5.9 2.氢...
Id的结构: 其中 环A是苯基或吡啶基; 1 每个R独立地是F、Cl、‑CN、‑C≡CH或‑CH; 3 m是0、1或2; 1 X是CH、CCH或N; 3 76 R独立地是‑C烷基;特别地,R是CH; 1‑33 p是0、1或2; 3355 R是‑CHCHOCH;或R是‑CH‑R,且R是氧杂环丁烷‑2‑基、氮杂环丁烷‑2‑基或四氢...
结构式(Structure) 运输和保存方法 粉末-25~-15℃保存,有效期3年;溶于溶剂,-85~-65℃保存,有效期2年 注意事项 1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。 3. 避光干燥保存,避免反复冻融。
胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)受体激动剂常用作治疗2型糖尿病的二线或三线药物,其中包括艾塞那肽和利西拉肽,它们的结构与毒晰外泌肽-4相似.毒蜥外泌肽-4是一种存在于蜥蜴唾液中的肽.相比之下,利拉鲁肽,度拉糖肽,阿必鲁肽和索马鲁肽在结构上类似于人类GLP-1分子(人类类似物GLP-1受体激动剂).秦红艳糖尿病...