聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)是一类负责将ADP-核糖基团转移至靶蛋白质从而影响各种细胞过程的蛋白质超家族,在维持基因组稳定性和调节信号通路等方面发挥着不可替代的作用。依据PARP家族成员各自的结构域和功能的特征可将其大致分为四种不同的类型:DNA依赖性PARPs,包括PARP1,PARP2,和PARP3;端锚聚合酶(Tankyrase),包括...
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(poly ADP-ribose polymerase,PARP)是一类负责将ADP-核糖基团转移至靶蛋白质从而影响各种细胞过程的蛋白质超家族,在维持基因组稳定性和调节信号通路等方面发挥着不可替代的作用。其中,PARP-1和PARP-2还在先天和适应性免疫反应中的发挥特异性作用。最近的数据还表明,PARP抑制剂有望增强癌症相关的...
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)在碱基切除修复过程中扮演着非常重要的角色,其抑制剂可通过靶向同源重组修复缺陷来选择性杀灭癌细胞,是癌症治疗的一种较理想的方法.自2010年以来,PARP作为抗肿瘤治疗的热门靶点受到了广泛关注和深入研究,并取得了重要进展.奥拉帕利(olaparib)是首个上市的PARP-1抑制剂,在具乳腺癌易感基因...
PARP抑制剂,全称“聚腺苷酸二磷酸核糖基聚合酶”,是卵巢癌三十年来最为重大的突破, 通过抑制肿瘤细胞DNA损伤修复,促进肿瘤细胞发生凋亡,合成致死。 关于PARP抑制剂,目前主要包括奥拉帕尼、尼拉帕尼、雷卡帕尼三种。 奥拉帕尼 奥拉帕尼的临床研究是最充分的,著名的SOLO-1、SOLO-2研究分别验证了一线和二线维持治疗效果。
基于“合成致死“理论的PARP抑制剂(聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,PARPi)的成功上市,并在卵巢癌、三阴性乳腺癌等癌种上展示出优异的疗效,让大众对于合成致死疗法开始重视起来,并期冀能够开发出下一款类似PARPi的成功药物。PRMT5/MAT2A抑制剂、WEE1抑制剂,都是潜在的合成致死赛道的黑马,本文主要介绍尚在临床早期的WE...
PARP目前是全球制药领域十大热门靶点之一,也被业内称下一个PD-1后的重要靶点。PARP全称是多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶,是一种DNA修复酶,在DNA修复通路中起关键作用。 全球PARP抑制剂产品现状 目前全球共有4款PARP抑制剂上市,分别是奥拉帕利、芦卡帕利、尼拉帕利以及拉唑帕利,奥拉帕利和尼拉帕利分别于2018和2020年在中国上...
胰腺癌等实体瘤的发病率逐年增加,临床上还缺乏有效的治疗药物.作为第 1 个用于人类 癌症疗法的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,临床前研究表明 rucaparib 可明显抑制乳腺癌,卵巢癌等实体瘤.临 床研究显示 rucaparib 具有良好的安全性和有效性.主要从 rucaparib 的药物概况,相关背景,合成路线,临床前研究和...
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂在同源重组缺陷肿瘤患者中的应用提供了一个成功应用于临床的靶向治疗的最佳范例。到目前为止,这种方法的成功一使4种不同的PARP抑制剂被批准用于治疗几种类型的癌症,目前共有7种不同的化合物正在接受...
摘要: Rucaparib是首个进入临床实验的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂.笔者以5-氟-2-甲基苯甲酸为起始原料经过12步反应得到Rucaparib.这是一条安全低毒、操作简易的全新合成路线,总收率达5.38%,其中间体及最终产物结构均经过MS和1H NMR确证. 暂无资源 收藏 引用 分享 推荐文章 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶...
多聚二磷酸腺苷酸核糖聚合酶(PARP)在DNA修复中具有重要作用。在DNA同源修复障碍的肿瘤细胞中抑制PARP活性,可以引起基因组的不稳定乃至细胞死亡。基础研究证实PARP抑制剂能增强肿瘤细胞对化放疗的敏感性。应用类型 ICC (1:10), IP (1:10), WB (1:50)免疫...