药物被内皮细胞内吞后,由于内吞体中为弱酸性,白蛋白与FcRn结合,GLP-1跟随白蛋白从溶酶体中分离出来,并返回质膜,再次进入全身循环(图5)。 图5 白蛋白与IgG通过FcRn逃避降解(GLP-1融合到白蛋白或IgG可延长半衰期(来源:Theneonatal Fc receptor: Key to homeostasic control of IgG and IgG-relatedbiopharmaceutical...
胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)是近年来的一类新型降糖药,因其具有低血糖风险低、减重、肾脏获益、心血管事件获益以及部分制剂一周打一次等优点,近几年的多部指南认为GLP-1RA类药物在2型糖尿病治疗中具有重要地位。 主要药理作用: 通过激活GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌...
Exendine-4是世界上第一种GLP-1R激动剂。它实际上是一种毒蜥蜴唾液中的激素。它在一次偶然的机会中被发现具有降血糖的作用,其稳定性远高于GLP-1,因此被开发成一种叫做艾塞那肽的药物(Exenatide),2005年在美国上市。 目前,世界上已有8种单独使用的GLP-1R激动剂获批上市(表1),主要用于治疗糖尿病和肥胖。其中两...
这类患者可以选择具有综合代谢获益的降糖药物,例如胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)。研究表明,利拉鲁肽和司美格鲁肽等GLP-1RA药物在血糖、血脂、血压和体重管理方面均具有较好疗效。 司美格鲁肽片作为全球首个且目前唯一肽类GLP-1RA口服制剂已获得上市批准,它的应用将会为T2DM患者提供新的治疗选择。口服司美格...
作者比较了10种胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)作为二甲双胍附加治疗在T2D患者中的疗效和安全性,为临床提供了宝贵的数据支持。 研究方法 本综述是一项系统综述和网络荟萃分析(NMA),旨在全面评估10种GLP-1RAs作为二甲双胍附加治疗在T2D...
GLP-1类药物最初为糖尿病治疗而开发，但它们在减少食欲和延缓胃排空方面的显著效果，使得它们在减肥领域也显示出巨大潜力。此外，临床试验还发现GLP-1类药物能够减少心力衰竭、心脏病发作和中风的风险，这为它们在治疗肥胖以外的应用提供了新的视角。"科轻乐"作为一款含有GLP-1类似物的产品，由SKIOO公司联合研发，...
越来越多的研究发现,GLP-1不仅有很强的降糖作用,还能够降低心脑血管疾病的风险,同时还具有显著的减重作用。 最近一段时间的研究发现,除了治疗糖尿病以外,GLP-1药物对于没有糖尿病的肥胖病人来说,同样能够降低不良心梗事件发生。目前,市面上已经被批准应用的减肥药物有好几种,但是还没有一种减肥药在减轻体重的同时...
GLP-一是肠道L细胞分泌，当肠道受到营养物质的刺激时，会分泌大量的GLP-1。GLP-其作用取决于受体的作用——GLP-1R。GLP-1R在身体的各个组织中广泛分布，不仅限于胰腺组织(图2)。在胰腺α细胞中，GLP-1可以减少胰高血糖素的分泌，胰高血糖素在胰腺中的分泌。β细胞中，GLP-1可以促进胰岛素分泌，共同降低血糖，...
GLP-1受体激动剂的心血管获益主要是通过改善动脉粥样硬化,对于合并动脉粥样硬化类疾病或具有相应风险的糖尿病患者,现有的循证医学证据更倾向于使用GLP-1受体激动剂。 《国际糖尿病》:近年来的ADA指南中还体现对不同人群个体化治疗需求的考量,对此套用在我...