结果合成两个系列共21个目标化合物,部分化合物表现出对多个凋亡抑制蛋白有强烈的抑制活性(纳摩尔级)和对多种肿瘤细胞的抑制能力,其中,ⅡA-1活性最为突出,对XIAPL-BIR2-BIR3抑制作用的IC50值为77.2nmol·L^-1;对乳腺癌细胞系MDA-MB-231的抑制率为70.9%,相同条件下紫杉醇的抑制率仅为38.5%。结论合成的部分化合物
【题目】研究入员鉴别出一组非肽类Caspase抑制剂,并证实它们能够抑制细胞凋亡过程中信号的传递。下列相关叙述不正确的是 ( ) A.细胞凋亡的信号传递与细胞膜表面的某种蛋白质有关 B.细胞圆亡是由基因控制的细胞编程性死亡 C. Caspase抑制剂在核糖体上合成 D.细胞的增殖和凋亡失控都会导致许多疾病的发生 ...
西罗莫司(sirolimus)又称为雷帕霉素,是一种大环内酯抗生素类免疫抑制剂,为mTOR特异性抑制剂。mTOR是一类丝/苏氨酸激酶,细胞内存在mTORC1和mTORC2两种复合体,其信号通路的稳定性会影响T细胞中细胞因子的表达,并参与免疫抑制,影响DNA转录,调节细胞的生长与凋亡。此前临床已有口服制剂的西罗莫司获批,用于预防接受肾移...
【KRAS抑制剂「氟泽雷塞」获批上市,用于非小细胞肺癌】2024年8月21日,中国国家药监局(NMPA)官网公示,通过优先审评审批程序附条件批准1类创新药氟泽雷塞片上市,该药适用于至少接受过一种系统性治疗的鼠类肉瘤病毒癌基因(KRAS)G12C突变型的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。值得一提是,氟泽雷塞片是中国NMPA批准上市...
从链霉菌YN17707菌株发酵物中,通过活性跟踪分得三个elaiophylin类新细胞周期抑制剂及细胞凋亡诱导剂elaiophylin、11-O-monomethylelaiophylin和efomycin G。经菌种分类学研究,生产菌YN17707被鉴定为假轮枝链霉菌Streptomyces pseudovertic... 查看全部>> ...
B、细胞凋亡是由基因控制的细胞自主有序的死亡,是机体正常的生理反应,B正确;C、题干已强调Caspase是非肽类抑制剂,因此Caspase抑制剂不可能在核糖体上合成,C错误;D、细胞的增殖失控会导致疾病,如癌症,细胞凋亡失控也会导致疾病的发生,如人类的并指,D正确.故选:C. 点评 本题考查了细胞的增殖、凋亡等相关知识,...
B、细胞凋亡是由基因控制的细胞自主有序的死亡,是机体正常的生理反应,B正确;C、题干已强调Caspase是非肽类抑制剂,因此Caspase抑制剂不可能在核糖体上合成,C错误;D、细胞的增殖失控会导致疾病,如癌症,细胞凋亡失控也会导致疾病的发生,如人类的并指,D正确.故选:C. 解析看不懂?免费查看同类题视频解析查看解答...
[题目] PD-1因和细胞凋亡相关而被命名为程序性死亡-1受体.PD-L1是细胞程序化死亡配体1.在许多人类肿瘤组织中均可检测到PD-L1蛋白的表达. PD-L1有利于肿瘤的发生和生长.PD-L1与受体PD-1相互作用.诱导抗肿瘤T细胞的凋亡.肿瘤免疫疗法中有一种方法是用PD-1/PD-L1抑制剂药物进行
1. 一种3, 5-二取代绕丹宁类抗凋亡蛋白Bcl-2抑制剂,其特征在于是具有通式I结构 的化合物,以及其立体异构体、药学上可接受的盐, 通式I中,&是没有取代或含1-3个取代基的芳基,杂芳基,芳基烷基,杂芳基烷基,月旨 肪烷基,环烷基;杂环芳基含有1-4个杂原子,所述杂原子独立地选自0、S、N或氧化的S或 N;碳...
产品活性:Rutin (Rutoside) 是一种广泛存在于多种植物中的黄酮类化合物,具有抗炎、降糖、抗氧化、神经保护、肾脏保护、肝脏保护和降低Aβ低聚物活性等多种生物活性。Rutin 还是 CBR1 抑制剂,能穿过血脑屏障。Rutin 通过抑制细胞凋亡、线粒体功能紊乱和氧化应激抑制万古霉素诱导的肾小管细胞凋亡。