PI3K激活的结果是在质膜上产生第二信使PIP3, PIP3与细胞内含有PH结构域的信号蛋白AKT和PDK1(phosphoinositide dependent kinase-1)结合, 促使PDK1磷酸化AKT蛋白的Ser308导致AKT活化。其他PDK1的底物还包括PKC(蛋白激酶C)、S6K(p70S6)和SGK(serum/ glucocorticoid regulated kinases) 。AKT, 亦称为蛋白激酶B(PKB),是...
当I 类 PI3K（磷脂酰肌醇3-激酶）受到细胞外的激活信号时，它会转换磷脂酰肌醇二磷酸（PI(4,5)P2）...
背景磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型(PI3Kδ)属于细胞内脂激酶家族,可调节淋巴细胞存活、代谢、增殖、凋亡和迁移的,是B细胞恶性肿瘤的一个靶向治疗。原发性干燥综合征(pSS)是一种慢性免疫介导的炎症性疾病,特征是淋巴细胞浸润外分泌腺和B细胞过度活化,可导致全身症状、自身抗体的产生和腺体功能的丧失。鉴于B细胞在pSS发病机...
磷脂酰肌醇-3激酶(phosphatidylinositol 3-kinase,PI3K)家族是一类蛋白激酶,能特异性地催化磷脂酰肌醇(phosphatidylinositol,PI)环上的3位羟基磷酸化,生成相应的肌醇脂物质,后者是细胞内新型第二信使,与胞质内含血小板-白细胞激酶C底物同源(pleckstrin homology,PH)结构域的信号分子结合后对相应分子发挥活性调节作用.丝氨酸...
磷脂酰肌醇3激酶δ过度活化综合征(activated phosphoinositide 3-kinase-delta syndrome,APDS)是一种罕见的常染色体显性遗传的原发性免疫缺陷病。根据基因突变类型的不同分为APDS1型和APDS2型。APDS1患者较易发生支气管扩张、鼻窦炎、肝脾...
磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）信号通路在多种细胞功能调控中扮演关键角色，包括细胞存活、生长、代谢和血糖稳态。PI3K激酶活性增强常与多种癌症相关。PI3K通过磷酸化磷脂酰肌醇PI的第3位碳原子，影响细胞功能。PI在细胞膜中所占比例较小，但在脑细胞膜中，含量较为丰富，达磷脂总量的10%。PI的肌醇环上有5...
磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)信号通路作为一条重要的信号转导通路,不仅参与细胞增殖、生长、分化、蛋白合成、糖代谢、细胞迁移和凋亡等多个生理过程,还被发现在多种癌症中被广泛激活。这一信号通路的开始,源于酪氨酸激酶受体与相应配体的结合使得P...
磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂的研究进展。 Advances in development of phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors. |核心内容: 磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)是一类磷脂酰肌醇3-激酶,它能使磷脂酰肌醇4,5-二磷酸(PIP2)在肌醇环的3-OH处磷酸化,生成磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸(PIP3),进而激活Akt及其下游效应因子如mTOR,从而...
二是 磷脂酰肌醇3激酶(PI3Ks),可以磷酸化3‘-OH的肌醇磷脂中的肌醇环,生成单磷酸化结构(PtdIns(3)P)、双磷酸化结构( PtdIns(3,4)P2、和 PtdIns-3,5-P2)以及三磷酸化结构[PtdIns(3,4,5)P3]的形式。然后这些磷脂结合到血小板-白细胞C激酶底物蛋白(又叫做普列克底物蛋白)同源的蛋白结构域,并控制其活性...