沙利度胺及其类似物，包括来那度胺和泊马度胺，是一类被称为免疫调节药物（IMiDs）的分子胶降解剂（MGDs），它们通过与E3泛素连接酶Cereblon（CRBN）结合，促进特定蛋白质的泛素化和随后的蛋白酶体降解。这些药物已被美国FDA批准用于治疗某些血液肿瘤，如多发性骨髓瘤 一代：沙利度胺（Thalidomide）沙利度胺是一种...
沙利度胺也显示出在治疗克罗恩病等炎性肠道疾病方面的有效性。 研究表明,沙利度胺在治疗这类疾病时有不错的有效率,并且它作为一种较廉价的抗炎及免疫抑制剂,成为了一种备受关注的选择。科学家们还发现沙利度胺的作用靶点是CRBN...
度胺类药物，如沙利度胺、来那度胺和泊马度胺，作为这一特殊药物类别中的佼佼者，在多发性骨髓瘤的治疗中发挥着不可或缺的作用。这些药物不仅展现出免疫调节的功能，更能有效抑制肿瘤细胞的滋生与蔓延，为提升患者生存率、改善其生活品质贡献良多。一代 沙利度胺 沙利度胺（Thalidomide），这款药物自1952年由Ci...
来那度胺(lenalidomide)是沙利度胺的4-氨基-戊二酰基衍生物,是第二代免疫调节剂。 泊马度胺(pomalidomide)是继沙利度胺和来那度胺后的第三个度胺类药物,是一种免疫调节剂,具有抗肿瘤活性,由美国塞尔基因公司研发,并于2013 年...
来那度胺(lenalidomide)是沙利度胺的4-氨基-戊二酰基衍生物,是第二代免疫调节剂。 泊马度胺(pomalidomide)是继沙利度胺和来那度胺后的第三个度胺类药物,是一种免疫调节剂,具有抗肿瘤活性,由美国塞尔基因公司研发,并于2013 年2 月首次在美国获准上市。这三个药物的用量从高到低依次为沙利度胺每日的剂量100...
如今,沙利度胺类似物来那度胺、泊马度胺已经作为一线药物用于治疗多发性骨髓瘤。 二代来那度胺 来那度胺是沙利度胺的衍生物,属于第2代免疫调节性酰亚胺类药物。 来那度胺于2013年1月国内获批上市,于2017年底纳入医保。作为治疗多发性骨髓...
泊马度胺(pomalidomide)是继沙利度胺和来那度胺后的第三个度胺类药物,是一种免疫调节剂,具有抗肿瘤活性,由美国塞尔基因公司研发,并于2013 年2 月首次在美国获准上市。这三个药物的用量从高到低依次为沙利度胺每日的剂量100mg-200mg,来那度胺25mg每天,而泊马度胺是4mg每天,三药中泊马度胺具有更小的剂量...
来那度胺为沙利度胺类似物,具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。与地塞米松联用于治疗曾接受过至少一种疗法或先前未接受过治疗且不适合接受移植的多发性骨髓瘤(MM)成年患者;与利妥昔单抗联用于曾接受治疗的1-3a级滤泡性淋巴瘤成年患者。 临床数据:FIRST 试验,试验约有1623名患者,患者未接受过治疗的多发性骨髓...
来那度胺、泊马度胺是沙利度胺的类似物,它们具有激活效应T细胞和自然杀伤细胞的免疫调节作用、抗血管生成和促凋亡的作用。故而被称为免疫调节类药物。近年来,人们研究发现度胺类药物在实体瘤(如黑色素瘤、前列腺癌和分化型甲状腺癌等)和血液系统恶性肿瘤中的治疗中有效。目前,它们主要被应用于新发和复发/难治性多...
免疫调节剂(沙利度胺、来那度胺或泊马度胺)与类固醇联合使用时,有血栓栓塞发生的可能性,在治疗新诊断的患者时比较常见,因此当免疫调节剂用于联合治疗时,医生会建议患者使用预防性抗凝剂。 沙利度胺 作为一代免疫调节剂,沙利度胺(T)已经逐渐退出MM治疗。但是由于其价格低廉,仍然在亚洲、南美和东欧部分国家应用,...