Yuan等[21]合成了15种槲皮素衍生物,并评价其对肿瘤细胞株糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)、乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)和多药耐药相关蛋白1(multidrug resistance-related protein 1,MRP1)的调节活性,结果表明合成的槲皮素衍生物具有良好的P-...
如图5所示,与对照组比较,模型组小鼠肝脏p-NF-κB p65蛋白表达水平显著升高(P<0.01),IκB-α蛋白表达水平显著降低(P<0.01);与模型组比较,各给药组p-NF-κB p65蛋白表达水平显著降低(P<0.01),IκB-α蛋白表达水平显著升高(P<0.01)。 如图6所示,与...
如图6所示,与对照组比较,模型组小鼠肝脏Nrf2、HO-1、MRP2、P-gp、Ugt1a1蛋白表达水平均显著降低(P<0.05、0.01);与模型组比较,水飞蓟宾及槲皮素高剂量组Nrf2、P-gp、Ugt1a1蛋白表达水平均显著升高(P<0.01),水飞蓟宾及槲皮素高、中剂量组HO-1蛋白表达水平显著升高(P<0.01),槲皮素高剂量组MRP2蛋白表达水平...
为预防复发,我们提出了一种以RNA-Seq为指导、联合应用GNC、多西他赛和槲皮素纳米系统药物策略。其中,槲皮素可下调HSPs表达并抑制P-gp功能,并具有轻度抗肿活性;多西他赛则表现出显著抑制细胞G2-M期周期进展及其它抗癌特性。当三种药物同时给予时,在体内外均呈现协同作用,并增加细胞凋亡率及周期阻滞效果明显。该项数据强...
背景与目的:探讨槲皮素对人子宫内膜癌耐药细胞株B-MD-C1(ADR+/+)多药耐药基因mdr1及P-gp蛋白表达的影响.材料与方法:经槲皮素干预B-MD-C1(ADR+/+)细胞后,RT-PCR法检测细胞多药耐药基因mdr 1表达的变化;免疫组织化学法检测多药耐药蛋白P-gp表达的变化;共聚焦激光扫描显微镜检测耐药细... 查看全部>> ...
具有P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制作用的普朗尼克、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)和具有较好生物膜黏附作用的羟丙甲纤维素可通过抑制药物的外排或增加药物的肠道滞留而促进药物的吸收[12,17]。本课题组前期研究发现,这些稳定剂对难溶性药物槲皮素纳米晶(quercetin-nanocrystals,QT-NCs)的体外溶出和口服吸收也...
摘要: 目的了解槲皮素对胃癌组织P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白1(MRP1)的逆转作用.方法取27例胃癌手术标本,采用体外细胞培养,测定槲皮素对肿瘤细胞化疗药物敏感性的影响(H3-TDR法),并分析肿瘤组织P-gp、MRP1表达的关系.结果 P-gp阴性细胞5种化疗药物的敏感性均高于P-gp阳性者,其中ADM组差别有显著性.而...
背景与目的:探讨槲皮素对人子宫内膜癌耐药细胞株B-MD-C1(ADR+/+)多药耐药基因mdr1及P-gp蛋白表达的影响。材料与方法:经槲皮素干预B-MD-C1(ADR+/+)细胞后,RT-PCR法检测细胞多药耐药基因mdr1表达的变化;免疫组织化学法检测多药耐药蛋白P-gp表达的变化;共聚焦激光扫描显微镜检测耐药细胞及相应敏感细胞内阿霉素...
结果:顺铂对SiHa/DDP细胞的耐药指数为5.19,槲皮素对SiHa/DDP细胞的逆转耐药倍数为4.00。与单用顺铂和单用槲皮素比较,顺铂联合槲皮素、槲皮素联合雷帕霉素均可显著升高SiHa/DDP细胞的凋亡率(P<0.05),显著降低Akt、mTOR、p70S6K蛋白的磷酸化水平和P-gp蛋白的表达水平(P<0.05)。结论:槲皮素可逆转SiHa/DDP细胞对...
P-gp 是癌细胞表现出对抗癌药物多药耐药性的主要原因,为 ATP 依赖性跨膜转运蛋白。Scambia 等X11〕认为懈皮素可能通过直接抑制P-gp ATP 酶的活性来拮抗其对抗癌药物的转运,且呈剂量相关,从而提高了癌细胞对化疗的敏感性。 1.3 抑制基质金属蛋白酶活性基质金属蛋白酶 (MMPs) 家族与肿瘤的恶性转变,肿瘤细胞侵人...