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由此设计合成了一系列双机制ER抑制剂（Dual Mechanism Estrogen Receptor Inhibitors, DMERIs），其中最有潜力的化合物27和化合物29在乳腺癌MCF-7细胞中的抗增殖IC50值分别为0.3和3 nM，并特异性靶向ER，对ER蛋白有明显的降解作用。图丨A)药物设计理念；B)化合物27和29有效抑制MCF-7增殖（来源：PNAS）随后，研究...
周期蛋白依赖性激酶CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,通过与细胞周期蛋白D(cyclin D)形成复合物,可磷酸化视网膜母细胞瘤基因(Rb)继而释放转录因子E2F,促进细胞周期相关基因的转录,使细胞进入S期。 图1CDK4/6生理功能 CDK4/6抑制剂有效地阻滞肿瘤细胞从G1期进展到S期。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中,CDK4/6会...
开发新拮抗机制对抗ER抑制剂耐药 乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤，据世界卫生组织国际癌症研究机构Globocan网站的数据显示，2021年中国乳腺癌预计新增病例约42万例、死亡病例约12万例，并呈现逐年递增的趋势，严重威胁着女性的生命健康。其中大部分乳腺癌患者都属于激素依赖型。这一类雌激素受体阳性的患者，临床上均需接受...
中科院上海有机所的谭立课题组与合作者在研究中意外发现,一种被报道在多种鼠源细胞上低效的RIPK3抑制剂GSK’840,能在L929小鼠纤维细胞上有效抑制程序性坏死、同时不诱导凋亡。于是,研究团队基于GSK’840的骨架及其潜在的变构抑制机制,设计合成了一系列II型激酶抑制剂以进一步提升抑制活性。然而,这类II型激酶抑制剂...
具有里程碑意义的DELIVER和EMPEROR Preserved试验证实,钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂可降低HFpEF患者心力衰竭住院或心血管死亡的复合事件终点。在这些方面,血糖和血压的降低,肾脏疾病进展的减缓都可能发挥一定的作用,但临床前和转化研究显示SGLT2抑制剂还具有其他机制。近日,Eur Heart J发表的综述对SGLT2抑制剂...
洛拉替尼是一种强效的ALK和ROS1酪氨酸激酶抑制剂,其作用机制是通过竞争性结合ALK和ROS1的ATP结合位点,从而抑制其激酶活性。这种抑制作用阻断了下游信号传导途径,导致肿瘤细胞生长和存活的抑制。 洛拉替尼的药代动力学特性表明,它在人体内具有良好的吸收和分布。洛拉替尼的生物利用度高,且与食物的摄入无关,这为患者...
鉴于负责PARPi耐药性的机制途径列表不断增加,必须实现对预先存在和获得的PARPi耐药的药理学抑制,以提高PARPi介导的合成的治疗效率杀伤力。 例如,白血病细胞中预先存在的PARPi耐药性可以通过联合PARP和TGFβR激酶抑制剂(使BMM中的白血病细胞再敏化)、PARP和TET2双加氧酶抑制剂(使携带DNMT3A突变的白血病重新致敏)以及PAR...
2022年9月19日,美国权威市场分析机构发文透露Vertex开发的全球首个无成瘾性Nav1.8抑制剂 VX-548(结构未公开),由于临床二期卓越的止痛效果,即将启动三期临床研究。同时强调VX-548在疼痛市场可能会有垄断地位,控制定价权将为公司带来数十亿美元的收入,预示着...