胰高血糖素样肽-1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）是一种主要由肠道L细胞所产生的激素，属于肠促胰素（incretin）。胰高糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）是近年来的新型降糖药，通过激活GLP-1受体，以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，并能够延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制减少进...
葛兰素史克的GLP-1受体激动剂Syncria(Albiglutide,用于每周1次治疗成人2型糖尿病患者),目前已完成Ⅲ期临床试验,正在等待FDA和欧洲药品管理局(EMA)做最后的上市审批。一项为期52周、名为Harmony 8的Ⅲ期临床试验研究,比较了Albiglutide与西格列汀治疗2型糖尿病伴肾功能不全的效果。结果显示,治疗第26周时已满足其能预...
指南还建议,2型糖尿病合并慢性肾病患者可用GLP-1受体激动剂。针对妊娠期糖尿病高血糖症患者,不建议二甲双胍和格列本脲作为一线药物,因为它们会穿过胎盘影响胎儿,需要考虑GLP-1受体激动剂等其他药物。 近年来胰岛素销售逐年下降, GLP-1药物市场直线上升(见图1)。随着2019年新指南的推出,这一趋势将更加明显。 图1....
胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RAs)、葡萄糖依赖性胰岛素多肽(GIP)/ GLP-1双受体激动剂(tirzepatide-替西帕肽)和胰岛素是2型糖尿病注射治疗的高效药物。GLP-1RA已证明具有心血管保护作用,可预防心血管事件,并被推荐为患有此类疾病患者的首选治疗药物。但当主要治疗目标是控制不达标的患者血糖时,GLP-1RAs与...
利拉鲁肽是一种酰化人胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂，其97%的氨基酸序列与内源性人GLP-1(7-37)同源。GLP-1(7-37)占血液中所有内源性 GLP-1的20%以下。与GLP-1(7-37)相似，利拉鲁肽可活化GLP-1受体，GLP-1受体是一类膜结合细胞表面受体，在胰腺β细胞中通过刺激性G蛋白Gs，与腺苷酸环化酶...
注射类降糖药物的使用是实现良好血糖控制的重要手段之一,自胰岛素问世以来,它一直是治疗糖尿病的有效手段,直到GLP-1受体激动剂(RA)的突破性发现。2023年美国糖尿病协会(ADA)、欧洲糖尿病协会(EASD)发布的最新指南已将GLP-1 列为2型糖尿病的一线用药。
摘要 肠胰升血糖素样肽1(ＧＬＰ-1)作为一种疗效显著的二型糖尿病治疗药物,但体内半衰期过短,限制了其在临床上的应用。因此,科研人员在ＧＬＰ-1原有的结构基础上进行改造,产生了疗效类似但半衰期显著增长的ＧＬＰ-1类似物,其中以利拉鲁肽较为有代表性。关键词 二型糖尿病(Ｔ2ＤＭ);ＧＬＰ-1;ＧＬＰ-...
药物开发策略包括DPP-Ⅳ抑制剂和GLP-1类似物。GLP-1在人体中的作用 进食促进GLP-1分泌 增加β细胞反应 1.Β细胞:增强葡萄糖依赖的胰岛素分泌 5.促进饱感降低食欲 降低β细胞负荷 2.α细胞:减少餐后胰高糖素分泌 3.肝脏:胰高糖素水平下降 减少肝糖输出 4.胃:帮助调节胃排空 KatsuradaJDiabetes Adaptedfrom...
GLP-1类似物治疗肥胖2型糖尿病患者疗效和安全性的meta分析 目的:运用meta分析方法对GLP-1受体激动剂治疗肥胖T2DM患者的疗效和安全性做出评价。方法:以"艾塞那肽"、"百泌达"、"利拉鲁肽"、"诺和力"、'"GLP-1"、"肥胖"、"糖尿病"... 熊燕 - 《南京中医药大学》 被引量: 5发表: 2015年 ...