用乙炔做 linker连接激酶铰链区和后口袋部分,化合物116 对Thr670Ile突变有较大的亲和力。此外,它是一种有效的低空间要求的 linker,可以生成对称的二聚体化合物作用于目标大分子的两个相邻结合位点,也可以作为连接桥用于限制生物活性构象和提高靶标选择性...